CALIXAR 的方法允許保留膜蛋白(GPCR、離子通道、轉運蛋白、受體、錨定和病毒蛋白)的原始結構和功能,為制藥行業、生物技術公司和學術團隊提供解決方案,以開發構象抗體、配制新疫苗、開展基于結構的藥物發現和/或 HTS 測定。
CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。
我們使用我們的技術過表達、溶解、穩定和純化我們的 GPCR ,因此我們可以為您提供優質的蛋白質。我們使用標準質量測試來確認:
純度(SDS-PAGE、紫外光譜……)
穩定性(熱位移分析、低溫穩定性分析……)
同質性(SEC、DLS……)
功能性(配體結合測定、離子通量測定、酶活性……)
我們的 GPCR 是功能、結構或鑒定分析的最佳來源,因為它們與膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達系統(人類、昆蟲和酵母細胞、細菌、病毒……)中提取
以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發現、開發和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經保護的理想選擇,可以開發失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。
該 A 類 GPCR 參與調節心肌血流/高血壓。這種蛋白質有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。
腺苷受體 A2A是一種強大的治療靶點 ,特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發現。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發現 (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發現。
與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發生突變和截短( C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。
與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩定的靶標,很難用常規方法天然產生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質上不穩定,但現在不是了。
今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩定為全長和野生型(天然)蛋白質。
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